CAS 1415456-99-3

1. Kemiallinen ja farmakologinen profiili

CAS-rekisteri: 1415456-99-3(ainutlaatuinen tunniste Cagrilintidelle)

Luokitus: Synteettinen amyliinianalogi (pitkävaikutteinen-)

Molekyylipaino: ~4,1 kDa

Aminohapposekvenssi: Muokattu alkuperäisestä amyliinistä (Novo Nordiskin oma rakenne)

Puoliintumisaika-: ~7 päivää (optimoitu viikoittaiseen annosteluun)

Varastointi: Lyofilisoitu jauhe, stabiili klo-20 astetta; käyttövalmiit liuokset vaativat jäähdytystä (2–8 astetta).

2. Nykyinen tila ja laillisuus

Kehittäjä: Novo Nordisk (tutkimuslääke, ei FDA/EMA{0}}hyväksytty).

Kliiniset tutkimukset:

Vaihe 3 liikalihavuudelle (CagriSemayhdistelmä semaglutidin kanssa).

Vaihe 2 suoritettu itsenäiseen käyttöön (4,5 mg/viikko osoitti ~10–12 % painonpudotusta).

Oikeudellinen huomautus:

Ei saatavilla ihmiskäyttöönulkopuolisia kokeita.

Myyjien myymä "tutkimus{0}}luokan" jauhe onsääntelemätön-käyttö edellyttää laitosten valvontaa.

3. Toimintamekanismi. Cagrilintide jäljitteleeamyliini, hormoni, joka:

Vähentää ruokahalua(keskustoiminta aivoissa).

Hidastaa mahalaukun tyhjenemistä(samanlainen kuin GLP-1-agonistit).

Moduloi glukoosiaineenvaihduntaa(insuliinista riippumaton).

4. Tutkimussovellukset

Liikalihavuustutkimukset: Verrattuna GLP-1-agonisteihin (esim. semaglutidi).

Yhdistelmäterapia: CagriSema(kagrilintidi + semaglutidi) voi edistää painonpudotusta.

Annostelu kokeissa: 1,2-4,5 mg/viikko (subkutaanisesti).

5. Turvallisuustiedot (kokeiluista)

Yleiset AE:t: Pahoinvointi (~30%), oksentelu, ummetus.

Hypoglykemian riski: Matala (ellei yhdistetty insuliinin/eritysapulääkkeiden kanssa).

6. Hankinta ja laadunvalvonta. Jos hankitaanei--ihmistutkimus:

Toimittajan vahvistus: Käytä toimittajia seuraavien kanssa:

HPLC{0}}MStodistukset (puhtaus on suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %).

Eräkohtaiset COA-todistukset (esim. Peptide Sciences, CanLab).

Varastointi: Lyofilisoitu jauhe -20 asteessa ; vältä pakastus-sulatusjaksoja.

Liuottaminen: Steriili vesi tai bakteriostaattinen vesi (pH-mittausta suositellaan).

Varoitus:

Ei ole olemassa hyväksyttyjä yleisiä/yhdistettyjä versioita.

Väärennetyt peptidit ovat yleisiä-kolmannen osapuolen{0}}testaus on välttämätöntä.

7. Kliinisen käytön vaihtoehdot

Cagrilintide-hyväksyntää odotellessa: